抗甲状腺药物常用的是硫脲类，目前有4种：①他巴唑；②甲亢平；③甲基硫氧嘧啶；④丙基硫氧嘧啶。他巴唑和甲亢平的药物结构相似，甲亢平服药后进入体内转变成他巴唑才发挥作用。甲基硫氧嘧啶和丙基硫氧嘧啶的药物结构相似。
药物在口服后被迅速吸收，约30-60分钟血液药物浓度达到高峰。血浆中他巴唑半衰期为6一12小时，24小时后血浓度很低；甲基或丙基硫氧嘧啶半衰期为2-3小时。根据血液中浓度的变化，过去主张药物要分多次服入，一般每8小时服1次。近年来，有人发现他巴唑在甲状腺内发挥作用可持续20-24小时，故不少人主张他巴唑每天的用量放在早上1次服入即可。
我国用他巴唑最多，其次为甲基硫氧嘧啶，其它两种药应用较少。4种药物的每片剂量如下：他巴唑，每片5毫克；甲亢平，每片5毫克；甲基硫氧嘧啶，每片50毫克或100毫克；丙基硫氧嘧啶，每片50毫克。